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Promerpal (Diclofenaco) 140 mg x 10 Cápsulas

 

 

DICLOFENACO COLESTIRAMINA

CAPSULAS DE LIBERACION PROLONGADA 140 MG

 

Composición

Cada cápsula  de liberación  prolongada contiene:

Diclofenaco  colestiramina                                             140 mg

(Equivalente a 75 mg de diclofenaco sódico)

Excipientes: Celulosa microcristalina, carbón activado, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal, lactosa monohidrato, colorante FD&C azul N°1, colorante FD&C amarillo Nº5, dióxido de titanio, gelatina, c.s.

 

Clasificación terapéutica: Antiinflamatorio no esteroidal (AINE), Antirreumático, Analgésico.

 

Propiedades Farmacologicas. PRO MERPAL cápsulas de liberación prolongada, tiene como principio activo DICLOFENACO, que ha demostrado tener actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética. La acción analgésica, antiinflamatoria y antipirética del diclofenaco, se debe a su mecanismo de acción que es inhibir la actividad de la enzima ciclo-oxigenasa, produciendo una disminución de la formación de precursores de las prostaglandinas y tromboxanos desde el ácido aráquidónico. Las prostaglandinas tienen un rol fundamental en el origen del dolor, la inflamación y la fiebre. Diclofenaco se ha incorporado al resinato de colestiramina, formando un complejo fármaco-resina para obtener una liberación prolonga de su principio activo, constante y gradual. Las resinas de intercambio iónico son incorporadas dentro de una matriz de hidroxipropilmetilcelulosa para modificar la liberación de drogas con carga opuesta y así la liberación de la droga desde una matriz de hidroxipropilmetilcelulosa resulta más lenta. Las resinas de intercambio iónico son insolubles en agua, de naturaleza polímera y contienen grupos ionizados (aniones o cationes) en forma repetitiva a lo largo de las cadenas que las forman. Estos grupos tienen su carga neutralizada por iones de signo contrario, que pueden ser intercambiados por otros iones de igual signo al ponerse en contacto con una solución de electrolitos. El diclofenaco sódico es una droga aniónica que al ser incorporada a la resina intercambiadora de aniones, colestiramina, modifica su velocidad de liberación alargandola. La liberación de las moléculas activas a partir de los complejos fármaco-resina transcurre en 2 etapas: la difusión a través de la matriz de la resina y la difusión a través de la capa líquida que rodea la interfase líquido-sólido.  Al igual que otros agentes antiinflamatorio no esteroidales, se sabe que su capacidad para inhibir las prostaglandinas esta relacionada con el efecto antiinflamatorio.  En la inflamación  de origen traumático o reumático, diclofenaco ha demostrado que alivia el dolor, reduce el edema y abrevia el tiempo necesario para recuperar la función normal.

 

 

Farmacocinética: Diclofenaco colestiramina, asegura una liberación con un inicio rápido pero sostenido de diclofenaco a partir del complejo colestiramínico. Después de 20 minutos de la administración de una cápsula de Diclofenaco colestiramina se obtienen concentraciones plasmáticas del orden de 0,3 g/ml. La concentración máxima en el plasma es de 0,7 ± 0,22 ug/ml y se alcanza después de 85 minutos. El área bajo la curva del diclofenaco es en promedio 20% menor a las alcanzadas con una formulación de liberación inmediata de este principio activo a dosis equivalente. El nivel plasmático del diclofenaco puede ser detectado hasta 12 horas posteriores a la administración de una cápsula con el complejo diclofenaco-colestiramina resinato. Aproximadamente el 99,7% del diclofenaco se une a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina (99,4%). El diclofenaco pasa al líquido sinovial, donde se ha medido las concentraciones máximas después de 2-4 horas de haberse alcanzado los valores máximos en el plasma. La vida media aparente para la eliminación desde el líquido sinovial es de 3 -6 horas.

La biotransformación  del diclofenaco implica en parte la glucuronidación de la molécula intacta, pero principalmente hidroxilación única y múltiple que da por resultados varios metabolitos fenólicos, mayoría de los cuales son convertidos en conjugados glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, pero en mucho menor grado que el diclofenaco. El aclaramiento sistémico total de diclofenaco del plasma es de 263 +/- 56ml/min. La vida media terminal en el plasma es de 1-2 horas. Cuatro de los metabolitos, inclusive los dos activos, tienen también vidas medias breves en el plasma de 1 a 3 horas. Un metabolito el 3’-hidroxi-4’- metoxi-diclofenaco tiene una vida plasmática  mucho más prolongada, sin embargo, este metabolito es virtualmente inactivo. El diclofenaco y sus  metabolitos se excretan principalmente por la orina. No es de esperarse una acumulación de diclofenaco y sus metabolitos en pacientes que padecen insuficiencia renal. En pacientes con hepatitis crónica o cirrosis no descompensada, la cinética y el metabolismo del diclofenaco son los mismos que en pacientes sanos. La biodisponibilidad del complejo diclofenaco colestiramina alcanza un promedio de 78 ± 18%.

 

 

Indicación: Alivio del dolor e inflamación producido por osteoartritis, espondilitis anquilosante, dismenorrea primaria.

 

Usos clínicos: Esta indicado en una variedad de procesos caracterizados por dolor e  inflamación tales como: artrosis, reumáticos, musculares, dismenorrea, traumático, inflamación de tendones, dolor de espalda, torceduras, esguinces, contusiones. Inflamación postraumática de tendones, ligamentos y articulaciones, por ejemplo, debida a torceduras, distensiones, confusiones. Formas localizadas de reumatismo de tejidos blandos, por ejemplo, tendovaginitis, bursitis, síndrome de hombro – mano periartropatía. Formas localizadas de reumatismo degenerativo, por ejemplo, artrosis de las articulaciones periféricas y de la columna vertebral. Trastornos ginecológicos con dolor e inflamación como dismenorrea primaria, anexitis.

 

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al diclofenaco y/o colestiramina.  Debido a la potencial hipersensibilidad cruzada con otros AINEs, no deben administrarse a pacientes que han sufrido síntomas de asma, rinitis, urticaria, pólipos nasales, angioedema, broncoespasmo y otros síntomas o reacciones alérgicas o anafilactoideas asociadas a Ácido Acetilsalicílico u otro AINE. En raros casos se han presentado reacciones anafilácticas fatales y asmáticas severas. No debe usarse AINEs con excepción del Ácido Acetilsalicílico en pacientes en el período post operatorio inmediato a una cirugía de by-pass coronario.  No administrar a personas embarazadas o en período de lactancia. No administrar a niños menores de 12 años. No administrar a pacientes con úlcera gastrointestinal activa. Hipertensión arterial severa, insuficiencia renal, hepática y/o cardiaca.

 

Precauciones: Efectuar seguimiento de los pacientes en tratamiento crónico con AINEs por signos y síntomas de ulceración o sangramiento del tracto gastrointestinal. Efectuar monitoreo de transaminasas y enzimas hepáticas en pacientes en tratamiento con AINEs, especialmente en aquellos tratados con Nimesulida, Sulindaco, Diclofenaco y Naproxeno. Usar con precaución en pacientes con compromiso de la función cardiaca, hipertensión, terapia diurética crónica y otras condiciones que predisponen a retención de fluídos además del edema periférico. Se puede producir insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial con hematuria, síndrome nefrótico, proteinuria, hiperkalemia, hiponatremia, necrosis papilar renal y otros cambios medulares renales. Pacientes con falla renal preexistente están con mayor riesgo de sufrir insuficiencia renal aguda. Una descompensación renal se puede precipitar en pacientes en tratamiento con AINEs, debido a una reducción dosis dependiente en la formación de prostanglandinas afectando principalmente a ancianos, lactantes, prematuros, pacientes con falla renal, cardiaca o disfunción hepática, glomerulonefritis crónica, deshidratación, diabetes mellitus, septicemia, pielonefritis y depleción de volumen extracelular en aquellos que están tomando inhibidores de la ECA, y/o diuréticos. Debe evitarse el uso de Diclofenaco sódico en pacientes que tienen antecedentes de porfiria hepática, ya que puede desencadenarse un ataque debido a la estimulación de la porfirina. En pacientes con molestias gastrointestinales, antecedentes de úlcera gastrointestinal, colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn y función hepática muy limitada se debe tener una estricta vigilancia médica.

 

Embarazo  y  lactancia: no se dispone de  información    suficiente para garantizar la seguridad de la administración de Diclofenaco en embarazadas a menos que resulte imprescindible y que el médico lo aconseje. El diclofenaco a dosis convencionales se excreta en la leche materna, por lo cual no se aconseja su administración. Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis teratogénesis y sobre la fertilidad: los estudios realizados no han demostrado efectos carcinógenos, mútasenos o teratógenos con el uso de diclofenaco.

 

Advertencias: Síntomas  de  toxicidad    gastrointestinal  severa tales como inflamación, sangramiento, ulceración y perforación del intestino grueso y delgado pueden ocurrir en cualquier momento con o sin síntomas previos, en pacientes en terapia crónica con AINEs, por lo que se debe estar alerta frente a la presencia de síntomas de ulceración o sangrado. Se han producido reacciones anafilactoídeas en pacientes asmáticos, sin exposición previa  a AINEs, pero que han experimentado previamente rinitis con o sin pólipos nasales o que exhiben broncoespasmo potencialmente fatal después de tomar Ácido acetilsalicílico u otro AINE. Debido al riesgo de que se produzcan eventos cardiovasculares severos con el uso de AINEs, a excepción del Ácido Acetilsalicílico, deben evaluarse cuidadosamente la condición del paciente antes de prescribir estos medicamentos. Diclofenaco  no   debe administrarse  durante   el embarazo,   sobre todo durante los  tres  últimos  meses  de  la  gestación  y   en   el período de lactancia. Efectos   sobre  la   capacidad   de  conducir  o  manejar  maquinaria: los pacientes que experimenten vértigo u otros trastornos nerviosos centrales no deberán conducir vehículos ni manejar máquinas.

 

Interacciones:  No se recomienda la administración conjunta con aspirina, debido a que Diclofenaco sódico es desplazado de los sitos de unión, lo que resulta en concentraciones plasmáticas mas bajas. Con otros AINES se produce interacción con anticoagulantes orales de tipo Warfarina; aun cuando no se ha demostrado este efecto con diclofenaco sódico teniendo en cuenta que las prostaglandinas juegan un rol importante en la hemostasis y que los AINES afectan la función plaquetaria, se recomienda estrecho monitoreo a los pacientes que reciban estas terapias en forma concomitante.  Por sus efectos sobre las prostanglandinas renales, puede aumentar la toxicidad de ciertas drogas como Digoxina, Metotrexato, Ciclosporina. En el caso de las sales de litio, puede disminuir el clearence renal, aumentar los niveles plasmáticos y desarrollarse un aumento de la toxicidad por litio. Es posible que diversos antiinflamatorios no esteroides inhiban el efecto de los diuréticos. Cabe que el tratamiento con diuréticos que ahorran potasio de lugar a hiperpotasemia, lo cual obliga a determinar valores séricos del potasio. La administración al mismo tiempo de diversos antiinflamatorios sistémicos no esteroides puede favorecer la aparición de efectos colaterales.

 

Reacciones  Adversas: Tracto  gastrointestinal:    en  ocasiones  dolores  abdominales,   molestias gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea; irritaciones locales. Raras veces: hemorragias del tubo digestivo, úlcera gástrica o intestinal. En casos aislados: úlcera gástrica o intestinal con perforación, molestias hipogástricas. Sistema nervioso central: en ocasiones cefaleas, vértigo. Raras veces: fatiga. En casos aislados: trastornos de la sensibilidad o de la visión, tinitus, insomnio, irritabilidad, convulsiones.  Piel: En ocasiones exantemas, raras veces urticaria. En casos aislados erupciones vesiculares, eczemas, eritema multiforme, reacción de fotosensibilidad. Hígado: raras veces trastornos de la función hepática inclusive hepatitis con o sin ictericia. Sangre: en casos aislados trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, anemia aplásica.

 

Sobredosis: El tratamiento de la intoxicación aguda con antiinflamatorios no esteroidales consiste principalmente en medidas de apoyo y sintomáticas. En caso de sobredosis  se pueden observar los siguientes síntomas. Cefaleas, agitación motora, calambres musculares, irritabilidad, ataxia, molestias gastrointestinales, etc. Se debe impedir a absorción mediante un lavado de estomago y la administración de carbón activado.

 

Vía de administración y Posología: La vía de administración es oral. La dosis inicial  para adultos recomendada es de 1 a 2 cápsulas por día en dos tomas, una cada 12 horas, dosis máxima diaria es de 150 mg,  En los casos de mediana gravedad y la terapia prolongada será normalmente suficiente la administración diaria de 75 a 100 mg. En osteoartritis y artritis reumatoidea la dosis recomendada es de 100 a 150 mg al día. En espondilitis anquilosante la dosis recomendada  es de 100 a 250 mg al día. En dismenorrea primaria, la dosis diaria suele ser 50 a 150 mg. Antes de tomar el medicamento (por vía oral) se debe recomendar al paciente haber consumido algún alimento, de lo contrario puede producir irritación y dolor estomacal. La cápsula debe tragarse entera, sin masticar ni fraccionar. En pacientes ancianos no es necesario modificar la dosis ni la frecuencia de administración del Diclofenaco.

 

Condiciones de almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25ºC.

 

Presentación: Envase con 10 cápsulas de liberación prolongada 140 mg