Merpal DAL (Diclofenaco)120 ml

 

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Merpal DAL (Diclofenaco) Susp. Oral 1.8 mg/ml x 120 ml

 

 

SUSPENSION ORAL 1,8 mg/mL

 

COMPOSICION

Cada  100 mL  de suspensión oral contiene:

Diclofenaco (Ácido libre)  180 mg

Excipientes: Hidroxipropil metilcelulosa, Goma xanthan, Benzoato de sodio, Acesulfamo de potasio, Sucralosa, Sorbitol solución no cristalizable 70%, Polioxil 40 aceite castor hidrogenado, Esencia de frutilla, Acido cítrico anhidro para ajuste de pH,  Agua purificada, c.s.

 

CLASIFICACION TERAPEUTICA

Antiinflamatorio no esteroidal (AINE), Antirreumático, Analgésico.

 

PROPIEDADES  FARMACOLOGICAS

Diclofenaco ha demostrado tener actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroidales, se sabe que su capacidad para inhibir las prostaglandinas esta relacionada con el efecto antiinflamatorio. En la inflamación  de origen traumático o reumático, diclofenaco ha demostrado que alivia el dolor, reduce el edema y abrevia el tiempo necesario para recuperar la función normal.

Farmacocinética:

Absorción: El diclofenaco ácido libre contenido en la suspensión se absorbe completamente. La absorción se instaura inmediatamente después de la administración. Tras la administración de una cantidad equivalente a 50 mg de diclofenaco ácido libre se obtiene un peak de las concentraciones en plasma de unos 0,9 mg/ml (2.75 mmol/l) en un intervalo de una hora. La cantidad absorbida es directamente proporcional al volumen de la dosis. Dado que aproximadamente la mitad de diclofenaco ácido libre se metaboliza durante su primer paso a través del hígado, el área por debajo  de la curva de concentración (ABC) tras la administración oral o rectal es aproximadamente la mitad de la obtenida tras una dosis parenteral equivalente. El comportamiento farmacocinética no varía tras la administración repetida. No se produce acumulación si se respetan los intervalos  recomendados entre las dosis. Distribución: El diclofenaco ácido libre se fija en 99,7% a las proteínas séricas, sobre todo a la albúmina (99,4%). El volumen aparente de distribución calculado es de 0.12 a 0.17 l/kg. El diclofenaco ácido libre pasa al líquido sinovial, donde las concentraciones máximas se miden en un intervalo de 2 a 4 horas después de haber alcanzado el peak de los valores en plasma. La vida media aparente de eliminación en el líquido sinovial es de 3 a 6 horas. Dos horas después de haber alcanzado el peak de los niveles en plasma, las concentraciones de la sustancia activa son ya más altas en el líquido sinovial  que en el plasma, permaneciendo mayores durante un intervalo de hasta 12 horas.

Biotransformación: La biotransformación del diclofenaco ácido libre se efectúa en parte por glucuronidación de la molécula intacta, pero ante todo por hidroxilación simple y múltiple y metoxilación que producen varios metabolitos fenólicos (3’-hidroxi-, 4’-hidroxi-, 5´-hidroxi-, 4’,5-dihidroxi- y 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco ácido libre), la mayoría convertidos en conjugados glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, aunque en mucho menor grado que el diclofenaco ácido libre.

Eliminación: El aclaramiento sistémico total del diclofenaco ácido libre en plasma es de 263 ± 56 ml/min. La vida media terminal en plasma es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos, inclusive los dos activos, tienen también vidas medias cortas en plasma de 1 a 3 horas. Un metabolito, el 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco ácido libre, tiene una vida media en plasma mucho mayor. Sin embargo, este metabolito es virtualmente inactivo. Alrededor del 605 de la dosis administrada se excreta con la orina en forma de conjugado glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos convertidos también en su mayor parte en conjugados glucurónidos. Menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina como metabolitos por la bilis y en las heces.

Características de los pacientes: No se han registrado diferencias relevantes en la absorción, el metabolismo y la excreción del fármaco debidas a la edad del paciente. Con la aplicación del esquema posológico normal en pacientes con la función renal limitada no se ha podido observar una acumulación de la sustancia activa inalterada a partir de la cinética de la dosis única. Dado un aclaramiento de creatinina menor de 10ml/min, los niveles en plasma de los hidroximetabolitos en el estado estacionario son unas cuatro veces mayor que en los sujetos sanos. No obstante, los metabolitos se excretan finalmente por la bilis. La cinética  y el metabolismo del diclofenaco ácido libre en pacientes con hepatitis crónica o cirrosis sin descompensación discurren igual que en los pacientes con hígado sano.

Propiedades farmacodinamicas: Mecanismo de acción: DICLOFENACO ACIDO LIBRE SUSPENSION ORAL contiene diclofenaco ácido libre, una sustancia no esteroide con propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. Se considera importante para su mecanismo de acción, la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas, según se ha demostrado de forma experimental. Las prostanglandinas desempeñan un papel primordial en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre. In Vitro, el diclofenaco ácido libre no suprime la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago a concentraciones equivalentes a las alcanzadas en seres humanos.

 

INDICACION

Tratamiento sintomático de procesos inflamatorios, dolorosos y en el síndrome febril.

 

USOS CLINICOS

Esta indicado en una variedad de procesos caracterizados por dolor e  inflamación tales como: artrosis, reumáticos, musculares, dismenorrea, traumático, inflamación de tendones, dolor de espalda, torceduras, esguinces, contusiones. Inflamación postraumática de tendones, ligamentos y articulaciones, por ejemplo, debida a torceduras, distensiones, confusiones. Formas localizadas de reumatismo de tejidos blandos, por ejemplo, tendovaginitis, bursitis, síndrome de hombro – mano periartropatía.Formas localizadas de reumatismo degenerativo, por ejemplo, artrosis de las articulaciones periféricas y de la columna vertebral.Adyuvante en las infecciones inflamatorias dolorosas del oído, nariz o garganta.

 

CONTRAINDICACIONES. Hipersensibilidad: Debido a la potencial hipersensibilidad cruzada con otros AINEs, no deben administrarse a pacientes que han sufrido síntomas de asma, rinitis, urticaria, pólipos nasales, angioedema, broncoespasmo y otros síntomas o reacciones alérgicas o anafilactoideas asociadas a Ácido Acetilsalicílico u otro AINE. En raros casos se han presentado reacciones anafilácticas fatales y asmáticas severas. No debe usarse AINEs con excepción del Ácido Acetilsalicílico en pacientes en el período post operatorio inmediato a una cirugía de by-pass coronario. No administrar a personas embarazadas o en período de lactancia. No administrar a pacientes con úlcera gastrointestinal activa, o sospecha de ella, hemorragia intestinal, hipersensibilidad al diclofenaco y/o a los excipientes de la fórmula.

 

PRECAUCIONES. Efectuar seguimiento de los pacientes en tratamiento crónico con AINEs por signos y síntomas de ulceración o sangramiento del tracto gastrointestinal. Efectuar monitoreo de transaminasas y enzimas hepáticas en pacientes en tratamiento con AINEs, especialmente en aquellos tratados con Nimesulida, Sulindaco, Diclofenaco y Naproxeno. Usar con precaución en pacientes con compromiso de la función cardiaca, hipertensión, terapia diurética crónica y otras condiciones que predisponen a retención de fluídos además del edema periférico.Se puede producir insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial con hematuria, síndrome nefrótico, proteinuria, hiperkalemia, hiponatremia, necrosis papilar renal y otros cambios medulares renales.Pacientes con falla renal preexistente están con mayor riesgo de sufrir insuficiencia renal aguda. Una descompensación renal se puede precipitar en pacientes en tratamiento con AINEs, debido a una reducción dosis dependiente en la formación de prostanglandinas afectando principalmente a ancianos, lactantes, prematuros, pacientes con falla renal, cardiaca o disfunción hepática, glomerulonefritis crónica, deshidratación, diabetes mellitus, septicemia, pielonefritis y depleción de volumen extracelular en aquellos que están tomando inhibidores de la ECA, y/o diuréticos.Debe evitarse el uso de Diclofenaco en pacientes que tienen antecedentes de porfiria hepática, ya que puede desencadenarse un ataque debido a la estimulación de la porfirina. En pacientes con molestias gastrointestinales, antecedentes de úlcera gastrointestinal, colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn y función hepática muy limitada se debe tener una estricta vigilancia médica. Los pacientes con trastornos de la hemostasis deberán ser controlados cuidadosamente, ya que como otros antiinflamatorios no  esteroídeos puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria

.Embarazo  y  lactancia: no se dispone de  información    suficiente para garantizar la seguridad de la administración de Diclofenaco en embarazadas a menos que resulte imprescindible y que el médico lo aconseje. El diclofenaco a dosis convencionales se excreta en la leche materna, por lo cual no se aconseja su administración. Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis teratogénesis y sobre la fertilidad: los estudios realizados no han demostrado efectos carcinógenos, mútasenos o teratógenos con el uso de diclofenaco.

 

ADVERTENCIAS. Síntomas  de  toxicidad    gastrointestinal  severa tales como inflamación, sangramiento, ulceración y perforación del intestino grueso y delgado pueden ocurrir en cualquier momento con o sin síntomas previos, en pacientes en terapia crónica con AINEs, por lo que se debe estar alerta frente a la presencia de síntomas de ulceración o sangrado. Se han producido reacciones anafilactoídeas en pacientes asmáticos, sin exposición previa  a AINEs, pero que han experimentado previamente rinitis con o sin pólipos nasales o que exhiben broncoespasmo potencialmente fatal después de tomar Ácido acetilsalicílico u otro AINE. Debido al riesgo de que se produzcan eventos cardiovasculares severos con el uso de AINEs, a excepción del Ácido Acetilsalicílico, deben evaluarse cuidadosamente la condición del paciente antes de prescribir estos medicamentos. Diclofenaco  no   debe administrarse  durante   el embarazo,   sobre todo durante los  tres  últimos  meses  de  la  gestación  y   en   el período de lactancia Efectos   sobre  la   capacidad   de  conducir  o  manejar  maquinaria: los pacientes que experimenten vértigo u otros trastornos nerviosos centrales no deberán conducir vehículos ni manejar máquinas.

 

INTERACCIONES. No se recomienda la administración conjunta con aspirina, debido a que Diclofenaco  es desplazado de los sitos de unión, lo que resulta en concentraciones plasmáticas mas bajas. Con otros AINES se produce interacción con anticoagulantes orales de tipo Warfarina; aun cuando no se ha demostrado este efecto con diclofenaco teniendo en cuenta que las prostaglandinas juegan un rol importante en la hemostasis y que los AINES afectan la función plaquetaria, se recomienda estrecho monitoreo a los pacientes que reciban estas terapias en forma concomitante. Por sus efectos sobre las prostanglandinas renales, puede aumentar la toxicidad de ciertas drogas como Digoxina, Metotrexato, Ciclosporina. En el caso de las sales de litio, puede disminuir el clearence renal, aumentar los niveles plasmáticos y desarrollarse un aumento de la toxicidad por litio. Es posible que diversos antiinflamatorios no esteroides inhiban el efecto de los diuréticos. Cabe que el tratamiento con diuréticos que ahorran potasio de lugar a hiperpotasemia, lo cual obliga a determinar valores séricos del potasio. La administración al mismo tiempo de diversos antiinflamatorios sistémicos no esteroides puede favorecer la aparición de efectos colaterales.

 

REACCIONES  ADVERSAS. Tracto  gastrointestinal: en  ocasiones  dolores  abdominales, molestias gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea; irritaciones  locales. Raras veces: hemorragias del tubo digestivo, úlcera gástrica o intestinal. En casos aislados: úlcera gástrica o intestinal con perforación, molestias hipogástricas. Sistema nervioso central: en ocasiones cefaleas, vértigo.Raras veces: fatiga. En casos aislados: trastornos de la sensibilidad o de la visión, tinitus, insomnio, irritabilidad, convulsiones. Piel: En ocasiones exantemas, raras veces urticaria. En casos aislados erupciones vesiculares, eczemas, eritema multiforme, reacción de fotosensibilidad. Hígado: raras veces trastornos de la función hepática inclusive hepatitis con o sin ictericia. Sangre: en casos aislados trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, anemia aplásica.

 

SOBREDOSIS. El tratamiento de la intoxicación aguda con antiinflamatorios no esteroidales consiste principalmente en medidas de apoyo y sintomáticas. En caso de sobredosis  se pueden observar los siguientes síntomas. Cefaleas, agitación motora, calambres musculares, irritabilidad, ataxia, molestias gastrointestinales, etc. Se debe impedir a absorción mediante un lavado de estomago y la administración de carbón activado.

 

VIA DE ADMINISTRACION Y POSOLOGIA

La vía de administración es oral.

Modo de uso: Agitar el frasco que contiene la suspensión antes de usarlo. La suspensión oral debe tragarse. Niños mayores de un año de edad  la dosis es de 0,5 a 2 mg por kilo de peso corporal, fraccionado en dos a tres dosis por día. El uso de DICLOFENACO ACIDO LIBRE suspensión oral, está especialmente indicado en niños de 4 a 12 años de edad, ya que permite adaptar individualmente la dosis al peso del paciente según la pauta posológica recomendada para los niños. No se debe superar la dosis de 75 mL al día. Para el tratamiento de la artritis reumatoide juvenil, la dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 3mg/kg administrado en dosis separadas.En pacientes ancianos no es necesario modificar la dosis ni la frecuencia de administración del Diclofenaco.

 

CONDICIONES  DE  ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25ºC.

 

PRESENTACIÓN.

Envase conteniendo frasco con 120 ml de suspensión oral.