Cor (Esomeprazol)  20 mg x 30 Cápsulas

 

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Cor (Esomeprazol) 20 mg x 30 Cápsulas

 

 

Esomeprazol

Cápsulas con microgránulos con recubrimiento entérico  20 mg

 

Esomeprazol es el isómero-S de omeprazol y reduce la secreción  de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción específico y selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal.Ambos isómeros de omeprazol, R y S, poseen una actividad farmacodinámica similar.

 

COMPOSICION. Cada cápsula con microgránulos con recubrimiento entérico contiene: Esomeprazol (como sal magnésica trihidratada)20,0 mg, Excipientes: Sacarosa, Dióxido de silicio coloidal, Talco, Hipromelosa, Glicerol, Dietilftalato, Copolimero del ácido metacrílico, Macrogol, Colorante FD&C Azul Nº 1, Colorante FD&C Rojo Nº 3, Dióxido de Titanio, Gelatina, c.s. Cada cápsula con microgránulos con recubrimiento entérico contiene:Esomeprazol (como sal magnésica trihidratada) 40,0 mg, Excipientes: Sacarosa, Dióxido de silicio coloidal, Talco, Hipromelosa, Glicerol, Dietilftalato, Copolimero del ácido metacrílico, Macrogol, Colorante FD&C Azul Nº 1, Dióxido de Titanio, Gelatina, c.s.

 

MECANISMO DE ACCION. Esomeprazol es una base débil, que se concentra y se convierte a la forma activa en el ambiente  altamente ácido del canalículo secretor de la célula parietal, en donde inhibe la enzima H+K+ -ATPasa e inhibe la secreción ácida basal como la estimulada. Absorción y distribución: Esomeprazol es lábil al ácido y se administra por vía oral con recubrimiento entérico. La conversión in vivo al isómero-R es insignificante. La absorción de Esomeprazol es rápida, obteniéndose niveles plasmáticos máximos aproximadamente tras 1 – 2 horas de la administración. La biodisponibilidad absoluta es del 64% tras una dosis única de 40mg y aumenta hasta un 89% tras la administración repetida una vez al día. Los valores correspondientes para 20 mg de esomeprazol son del 50% y del 68% respectivamente. El volumen aparente de distribución en estado de equilibrio en sujetos sanos es aproximadamente 0,22 L/Kg de peso corporal.Esomeprazol se une en un 97% a las proteínas plasmáticas. La ingesta de alimentos retrasa y disminuye la absorción de esomeprazol aunque esto no influye de manera significativa en el efecto de esomeprazol sobre la acidez intragástrica. Metabolismo y Excreción: Esomeprazol es metabolizado completamente por el sistema citocromo P450 (CYP). La mayor parte del metabolismo de esomeprazol depende del polimorfo CYP2C19, responsable de la formación de los metabolitos hidroxi y desmetil de esomeprazol. La parte restante depende de otro isomorfo específico, CYP3A4, responsable de la formación  de esomeprazol sulfona, el principal metabolito en el plasma. Los parámetros  que se indican a continuación reflejan principalmente la farmacocinética en individuos metabolizadores rápidos, con una enzima CYP2C19 funcional. La depuración plasmática total es de aproximadamente 17L/h después de  una dosis única y de aproximadamente 9L/h tras la administración repetida. La vida media de eliminación plasmática es aproximadamente de 1,3 horas tras la administración repetida una vez al día. El área bajo la curva concentración plasmática-tiempo aumenta con la administración repetida de esomeprazol. Este aumento es dosis-dependiente y origina una relación no lineal dosis-AUC tras la administración repetida. Esta dependencia del tiempo y de la dosis se debe a  una disminución del metabolismo de primer paso y a la eliminación  sistémica causada probablemente por una inhibición  de la enzima CYP2C19 por esomeprazol y/o su metabolito sulfona. El esomeprazol se elimina completamente del plasma entre las dosis sin que exista tendencia a la acumulación durante la administración de una vez al día. Los metabolitos principales  de esomeprazol no tienen efecto sobre la secreción de ácido gástrico. Casi el 80% de una dosis oral de esomeprazol es excretada como metabolitos en la orina y el remanente en las  heces. Menos del 1% del medicamento es encontrado en la orina. Aproximadamente el 1-2% de la población carece de la enzima CYP2C19 funcional y se denominan metabolizadores lentos. En estos individuos, el metabolismo de esomeprazol es probablemente catalizado principalmente por CYP3A4. Tras la administración repetida una vez al día de 40 mg de esomeprazol, el área media bajo la curva concentración plasmática-tiempo fue aproximadamente un 100% mayor en los metabolizadores lentos que en sujetos con una enzima CYP2C19 funcional. El metabolismo de esomeprazol no se modifica significativamente en sujetos  de edad avanzada.Tras una dosis única de 40 mg de esomeprazol, el área media bajo la curva concentración plasmática-tiempo es aproximadamente un 30% mayor en mujeres que en varones. No se ha observado diferencia entre sexos tras la administración repetida una vez al día. Estos hallazgos no tienen implicaciones en la posología de esomeprazol. El metabolismo de esomeprazol en pacientes con disfunción hepática de leve a moderada puede alterarse. La tasa metabólica esta disminuida en pacientes con disfunción hepática severa, originando una duplicación del área bajo la curva concentración plasmática-tiempo de esomeprazol. Por lo tanto, no se debe exceder  de un máximo de 20 mg en pacientes con disfunción severa. Esomeprazol o sus metabolitos  principales no muestran tendencia a acumularse con la administración una vez al día. No se han llevado a cabo estudios con pacientes con función renal disminuida. El riñón es responsable de la excreción de los metabolitos de esomeprazol, pero no de la eliminación del compuesto original, por lo que no se espera que el metabolismo de esomeprazol sufra cambios en pacientes con alteración  de la función renal. Efecto en la secreción de ácido gástrico: Después de la administración oral de esomeprazol el inicio del efecto se presenta en una hora. La administración repetida de 20 mg de esomeprazol una vez al día durante cinco días, disminuye en 90% la producción media  de ácido después de la estimulación de pentagastrina cuando se mide 6-7 horas después de la administración en el día cinco. Después de cinco días de dosis diaria de esomeprazol, el pH intragástrico se mantuvo arriba de 4 por un tiempo promedio de 13 a 17 horas, en pacientes con ERGE sintomática monitorizados por 24 horas. Efectos terapéuticos e inhibición del ácido: La cicatrización de esofagitis por reflujo con esomeprazol 40 mg diarios se presenta en 78% de los pacientes a las 4 semanas aproximadamente, y en 93% después de 8 semanas. Diez días de tratamiento con esomeprazol 20 mg dos veces o 40 mg una vez al día y antibióticos apropiados, tiene como resultado la erradicación efectiva de Helicobacter pylori en aproximadamente 90% de los pacientes. Después del tratamiento de erradicación no es necesario continuar con monoterapia subsecuente de antisecretores para la curación efectiva de la ulcera y la resolución de los síntomas en ulceras duodenales no complicadas.Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la gastrina serica aumenta en respuesta a la disminución de la secreción de ácido. Un incremento en el numero de células enterocromafiniformes esta relacionado probablemente al aumento de la concentración serica de gastrina, y se han observado en algunos pacientes durante el tratamiento a largo plazo con esomeprazol. Durante el tratamiento a largo plazo con medicamentos antisecretores, se han reportado quistes gástricos glandulares con mayor frecuencia. Estos cambios son una consecuencia fisiológica de la inhibición pronunciada de la secreción de ácido, son benignos y aparentemente reversibles.

 

CLASIFICACION  TERAPEUTICA: Antiulceroso

 

INDICACIONES COR esta indicado para: Enfermedad por reflujo gastroesofagico:Tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo, Control a largo plazo de paciente con esofagitis curada para prevenir recidivas, -Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofagico. En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano apropiado para la erradicación de Helicobacter H.pylori. Cicatrización de la ulcera duodenal asociada a Helicobacter H.pylori y Prevención de las recidivas de las ulceras pepticas en pacientes con ulceras asociadas a Helicobacter H.pylori. Para reducir la incidencia de úlceras gástricas asociadas a terapia continúa con AINEs en pacientes mayores de 18 años en riesgo de hacer úlcera gástrica. Se consideran pacientes de riesgo a mayores de 60 años y/o con antecedentes documentados de úlcera péptica. Los estudios controlados no se extienden más allá de 6 meses.

 

CONTRAINDICACIONES. Hipersensibilidad conocida al esomeprazol o a otro benzimidazol sustituido (lanzopral, omeprazol, pantoprazol, rabeprazol) o cualquier ingrediente de la formulación.No usar durante embarazo y periodo de lactancia.

 

PRECAUCIONES. En presencia de cualquier síntoma alarmante (por ejemplo, perdida significativa de peso, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis o melena) y cuando se sospecha o existe ulcera gástrica, debe excluirse la posibilidad de malignidad ya que el tratamiento con esomeprazol puede aliviar los síntomas y demorar el diagnostico. Pacientes con tratamiento a largo plazo (particularmente aquellos tratados por más de un año) deben mantenerse bajo vigilancia. Los pacientes con tratamiento por razón necesaria deben ser instruidos para contactar a su medico si sus síntomas cambian de características. Cuando se prescribe esomeprazol, deben considerarse las posibles interacciones con otros fármacos, debido a las fluctuaciones en las concentraciones plasmáticas de esomeprazol que pueden ocurrir. Al prescribir esomeprazol para la erradicación de Helicobacter H.pylori se debe tener en cuenta la posible interacción entre todos los otros componentes de la triple terapia. No se ha observado ningún efecto en la habilidad para conducir u operar maquinaria al administrar esomeprazol. Restricciones de uso durante embarazo y lactancia: Embarazo: No existen datos clínicos de esomeprazol en el embarazo. Estudios clínicos en animales con esomeprazol no indican efectos dañinos directos o indirectos en el desarrollo del embrión o feto. Se debe tener precaución al prescribirlo durante el embarazo. Lactancia: no se sabe si esomeprazol es excretado en la leche humana. No se han realizado estudios en mujeres durante la lactancia, de ahí que se recomienda no usarlo durante la misma.

 

REACCIONES ADVERSAS. Se han presentado las siguientes reacciones, pero ninguna demostró una relación con la dosis. Frecuentes: cefaleas, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, nauseas, vómitos, estreñimiento. Poco frecuentes: dermatitis, prurito, urticaria, mareo, sequedad de boca.Raras. Reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo angioedema, reacción anafiláctica, aumento de las enzimas hepáticas, visión borrosa, síndrome de Stevens Johnson, eritema multiforme mialgia.Las siguientes reacciones adversas se han observado con la mezcla  racémica (omeprazol) y pueden presentarse con esomeprazol: Sistema nervioso central y periférico: Parestesia, somnolencia, insomnio, vértigo, confusión mental reversible, agitación, agresión, depresión y alucinaciones, principalmente en pacientes gravemente enfermos. Endocrinas: Ginecomastia. Gastrointestinales: Estomatitis y candidiasis gastrointestinal. Hematológicas: Leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia. Hepáticas: aumento de las enzimas hepáticas, encefalopatía en pacientes con enfermedades hepáticas severas preexistentes; hepatitis con o sin ictericia e insuficiencia hepática. Musculoesqueléticas: artralgia, debilidad muscular y mialgia. Cutáneas: Rash, fotosensibilidad, eritema multiforme, síndrome de Stevens Johnsons,  nécrolisis epidérmica tóxica y alopecia. Otras: malestar general, reacciones de hipersensibilidad; por ejemplo angioedema, fiebre, broncoespamo, nefritis intersticial y choque anafiláctico. Diaforesis, edema periférico visión borrosa, alteración del gusto e hiponatremia.

 

SOBREDOSIFICACION. Si bien la información es limitada, la administración de dosis de 80 mg de esomeprazol no produjo efectos anormales. Rango de toxicidad: 16 a 45 veces la dosis terapéutica, 320 a 900 mg. Se han descrito síntomas clínicos como somnolencia, confusión y taquicardia. No se conoce un antídoto específico. El esomeprazol es un compuesto que se une completamente a proteínas plasmáticas, y por lo tanto, no es dializable. Tratamiento similar para Omeprazol e inhibidores de la bomba de protones. Se debe prevenir la absorción con la administración de carbón activo. No se recomienda la aspiración gástrica. Como cualquier caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y deben utilizarse medidas de soporte generales.

 

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

Vía de administración: oral

Enfermedad por reflujo gastroesofágico. -Tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo: 40 mg una vez al día durante 4 semanas. Se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas para pacientes en los que la esofagitis no ha curado o que presentan síntomas persistentes. -Control alargo plazo de pacientes con esofagitis curada para prevenir las recidivas: 20 mg una vez al día -Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofagico: 20 mg una vez al día en pacientes sin esofagitis. Si no se ha obtenido el control de los síntomas tras 4 semanas, se deberá reconsiderar el tratamiento. Una vez que los síntomas se han resuelto, se puede obtener el control posterior de los mismos empleando un régimen a demanda tomando 20 mg una vez al día, cuando sea necesario. En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano apropiado para la erradicación de Helicobacter pylori y Cicatrización de la ulcera duodenal asociada a Helicobacter H.pylori y -Prevención de las recidivas de las ulceras pepticas en pacientes con ulceras asociadas a Helicobacter H.pylori. 20 mg de Esomeprazol con 1 g de amoxicilina y 500 mg de claritromicina, todos 2 veces al día durante 7 días. Pacientes que necesitan tratamiento continuado con AINE -Cicatrización de las ulceras gástricas asociadas al tratamiento con AINE La dosis habitual es de 20 mg una vez al día. La duración del tratamiento es de 4-8 semanas.Prevención de las ulceras gástricas y duodenales asociadas al tratamiento con AINE en pacientes de riesgo 20 mg una vez al día. Niños y adolescentes: no debe ser utilizado en niños puesto que no se dispone de datos. Función renal alterada No se requiere ajuste de dosis en pacientes con alteración de la función renal. Debido a la limitada experiencia en pacientes con insuficiencia renal severa, dichos pacientes deben ser tratados con precaución. Función hepática alterada No se requiere ajuste de dosis en pacientes con alteración hepática de leve a moderada. En pacientes con alteración hepática severa, no se debe exceder de una dosis máxima de 20 mg de esomeprazol. Ancianos

No se requiere ajuste de dosis en ancianos.

 

Presentación: COR 20 envase contiene 30 cápsulas con microgránulos con recubrimiento entérico. COR 40  envase contiene 30 cápsulas con microgránulos con recubrimiento entérico